MUPIROCINA

• La mupirocina se usa tópicamente en el tratamiento de patologías causados por Staphylococcus aureus y los estreptococos beta-hemolíticos incluyendo Streptococcus pyogenes.
• La mupirocina inhibe la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a la isoleucil sintetasa de ARN de transferencia.
• Su acción se dirije en especial a aerobios gram (+) como estafilococos.

Historia

La Mupirocina es un antibiótico, antiguamente denominado «ácido pseudomónico A» al haberse aislado como producto de fermentación de Pseudomonas fluorescens.

Estructura Química

Tiene una cadena de ácido 9-hidroxi-nonanóico, que otorga  a la estructura del antibiótico cierta similitud espacial con el aminoácido isoleucina. De este modo, mupirocina actúa como un socia de la isoleucina durante la síntesis de «isoleucina-ARNt-transferasa».

Espectro

Es alta y particularmente efectiva contra cocos gram (+) aeróbicos (S. aureus, S. epidermidis y streptococcus beta-hemolítico), no así para Enterococcus spp, ya que tiene escasa o nula actividad frente a bacterias gram (-).

La resistencia a mupirocina ha sido descrita y es mediada por plásmidos ⁽¹⁾. Es infrecuente cepas con altos niveles de resistencia mediada por plásmidos que no respondan a altas dosis de mupirocina, tratamientos repetidos en cursos cortos fueron asociados a poca resistencia. 

Actividad Antibacteriana

Bacteriostática a bajas concentraciones y bactericida en altas concentraciones.

Una concentración del 2% de mupirocina es bactericida en 24- 48 horas para la mayoría de las bacterias Gram (+), especialmente Staphylococcus spp. 

Su actividad contra bacterias Gram (–) es más variable. Pseudomonas spp. es particularmente resistente a la mupirocina. 

Farmacocinètica

Se administra por vía tópica en la piel.

Hay poca absorción sistemica tras la administración tópica (> 0,3%), siempre que no se aplique a grandes áreas de piel erosionada que permitan la penetración a las capas epidérmicas profundas.

Si la Mupirocina se administra por vía intravenosa o por vía oral se metaboliza rápidamente a ácido mónico, que no tiene actividad antibacteriana. La excreción del ácido mónico es renal.

Mecanismo Acción

Inhibe la síntesis de proteínas, por inhibición de la enzima isoleucil ARN transferasa sintetasa, que impide la incorporación de isoleucina a las proteínas⁽¹⁾.

Eficaz in vitro contra la mayoría de las bacterias aeróbicas gram-positivas

• Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae
• Estreptococos beta-hemolíticos (S. pyogenes)
• Estreptococos del grupo B (S. agalactiae)
• Estreptococos de los grupos C y G 
• Estreptococos viridans. 

Indicaciòn

En una concentracion al 2% se recomienda para infecciones bacterianas localizadas en perros y gatos.

En los perros se ha demostrado que la mupirocina requiere un contacto de al menos 10 minutos con la piel para ser activa.

Las indicaciones son abscesos interdigitales recurrentes, piodermas de punto de presión y acné de la barbilla. Se recomiendan dos aplicaciones diarias.

El ungüento formulado en la base de glicol de polietileno es eficaz en el tratamiento del acné felino, aun cuando se documenta la presencia de especies de Malassezia en lugar de bacterias.

Precaución y contraindicaciòn

La mupirocina se expende en un ungüento hidrosoluble en base de glicol de polietileno. 

La base puede ser toxica, en especial en gatos con disfunciòn renal, cuando se aplica en grandes cantidades durante periodos prolongados y el gato lame parte del ungüento.

Debido a su particular mecanismo de acción no presenta resistencia cruzada. La afinidad por la enzima de células de mamíferos es muy escasa y, por tanto, su toxicidad selectiva.